lunes, 16 de febrero de 2009

NORFLEX y DORIXINA RELAX

La tarea que dejó la doc. Cáceres.

NORFLEX

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada ampolleta con SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:Citrato de orfenadrina ..................... 60 mgVehículo, c.b.p. 2 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
NORFLEX Solución inyectable está indicado para el alivio sintomático en el corto plazo de condiciones dolorosas del sistema músculo-esquelético como dolor dorsal y lumbago.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
El citrato de orfenadrina ha demostrado ser un efectivo relajante muscular y analgésico en humanos al ser administrado por vía endovenosa o por vía oral. No se conoce el modo de acción de la orfenadrina.Los estudios farmacológicos en animales sugieren que el efecto de la orfenadrina se produce en el sistema nervioso central, a pesar de que no se puede descartar un componente periférico menor.NORFLEX es presentado como solución inyectable que contiene 60 mg de citrato de orfenadrina en ampolletas de 2 ml. Luego de la administración de un único comprimido de 100 mg de NORFLEX, se llega a un pico en los niveles plasmáticos de orfenadrina en alrededor de 8 horas, de aproximadamente 56 ng/ml, comparado con las 3 horas y 82 ng/ml, respectivamente, luego de la administración de una dosis oral de 100 mg de citrato de orfenadrina en solución.El grado de absorción de la orfenadrina de los comprimidos de NORFLEX tuvo un promedio de 80% en ese estudio.La vida media de eliminación plasmática aparente luego de la administración de comprimidos de NORFLEX fue de alrededor de 20 horas.Se ha demostrado que la orfenadrina se metaboliza ampliamente a 7 metabolitos. Un metabolito, la tofenacina, está presente en aproximadamente las mismas cantidades que la orfenadrina y tiene una actividad farmacológica significativa (antidepresiva).La orfenadrina puede influir sobre su propio metabolismo. Se ha observado que la vida media de la orfenadrina está aumentada durante la administración de dosis múltiples, posiblemente a causa de la inhibición del producto final.Se ha visto una acumulación no lineal de orfenadrina durante las dosis múltiples dentro del rango terapéutico. Los niveles superan 2 a 3 veces los previstos.Por lo tanto, el aumento de la dosis de la solución inyectable de NORFLEX debería hacerse de manera gradual y con aumentos pequeños.
CONTRAINDICACIONES
Las contraindicaciones de NORFLEX emanan de la acción parasimpaticolítica de la orfenadrina.NORFLEX no deberá ser administrado a pacientes con glaucoma, retención urinaria (p. e., debida a hipertrofia prostática o a obstrucción del cuello de la vejiga), miastenia gravis.Ancianos: Las precauciones y contraindicaciones hacen especial referencia a los pacientes de edad avanzada.La orfenadrina puede originar confusión (delirio) en personas de edad. Se recomienda que estos pacientes reciban una dosis reducida.Debe ejercerse precaución cuando se administre NORFLEX a pacientes con taquicardia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Embarazo: El citrato de orfenadrina causó retrasos leves en el desarrollo (disminución del peso corporal fetal y de la ganancia de peso postnatal) en ratas y ratones a dosis 8.5 y 35 veces las dosis máxima recomendada en humanos con base mg/m².No existen estudios apropiados o bien controlados en mujeres embarazadas.NORFLEX debe ser usado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica los posibles riesgos para el feto. La orfenadrina se excreta a la leche humana, no deberá administrarse a madres lactantes.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Sequedad bucal, náuseas, visión borrosa, vahídos, confusión y temblor pudieran manifestarse en algunos pacientes susceptibles a la acción parasimpaticolítica de la orfenadrina. Estos síntomas desaparecen rápidamente tras la reducción de la posología o la cesación del tratamiento. Algunos pacientes pueden experimentar un sentimiento pasajero de mareos luego de una inyección de NORFLEX.Debido a los efectos secundarios anticolinérgicos, NORFLEX debe ser utilizado con cuidado cuando se maneja.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Un probable efecto adictivo puede esperarse cuando se administre la orfenadrina junto con otras drogas con propiedades anticolinérgicas, ej. atropina, fenotiazinas.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No hay informes al respecto.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se han llevado a cabo estudios que evalúen el potencial carcinogénico o mutagénico del citrato de orfenadrina.En un estudio sobre reproducción en ratas, el tiempo para apareamiento se incrementó significativamente a una dosis 113 veces la dosis máxima recomendada en humanos con base mg/m².
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Adultos: 60 mg (una ampolleta de 2 ml) administrada intramuscularmente.NORFLEX no es recomendado en niños menores de 12 años.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Sintomatología: Excitación, confusión mental y delirio conducente a coma. Pudieran manifestarse convulsiones, taquicardia, dilatación pupilar y retención de orina.Tratamiento: Deberá practicarse inmediatamente un lavado con sonda gástrica, al margen de la estimación de la dosis del fármaco ingerida.Las convulsiones y el delirio responden a dosis relativamente grandes de diazepam, preferentemente por vía oral. Es importante mantener una hidratación adecuada del paciente.
PRESENTACIONES
Caja con 6 ampolletas de 2 ml c/u y caja con 2 ampolletas de 2 ml c/u.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se deje al alcance de los niños.NORFLEX Inyectable no es recomendable para niños menores de 12 años. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Se debe aplicar lentamente.Hecho en Venezuela por:Laboratorios Vargas, S. A.Bajo licencia de:3M PharmaceuticalsSt. Paul MinnesotaDistribuido en México por:3M MÉXICO, S. A. de C. V.Reg. Núm. 63890, S. S. A. IVGEAR-304670/RM2000





DORIXINA RELAX


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada COMPRIMIDO recubierto contiene:
Clonixinato de lisina 125 mg
Ciclobenzaprina clorhidrato 5 mg
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Analgésico-miorrelajante.
DORIXINA RELAX® está destinado al tratamiento del dolor de origen musculosquelético, en especial cuando se acompaña de contractura muscular.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La absorción del clonixinato de lisina es rápida obteniéndose la concentración plasmática máxima alrededor de entre 40 y 60 minutos después de la administración. La biodisponibilidad es en promedio de 56%, con alguna variación individual. La vida media plasmática del clonixinato de lisina en humanos es de 1,75 + 0,10 horas (media +- E.S.). La eliminación es bajo la forma de metabolitos, principalmente en la orina (60%). La concentración en la leche es 7 a 10% de la concentración plasmática.
La ciclobenzaprina es bien absorbida, circula estrechamente unida a las proteínas plasmáticas, se metaboliza primariamente en hígado y su excreción tiene predominio renal. La eliminación es lenta y variable; su vida media oscila entre 1 y 3 días.
DORIXINA RELAX® por el clonixinato de lisina que contiene, es un analgésico antiinflamatorio no esteroide, con acción analgésica predominante. Su acción se desarrolla por inhibición de la síntesis de prostaglandinas, habiéndose demostrado recientemente que dicha acción es predominante sobre la enzima catalizadora de la síntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación (ciclooxigenasa 2 o COX-2) con menor actividad sobre la enzima catalizadora de la síntesis de prostaglandinas de la mucosa gastrointestinal y de los riñones (ciclooxigenasa 1 o COX-I)], donde dichas sustancias ejercen una función protectora.
La presencia de ciclobenzaprina le confiere acción relajante del músculo estriado esquelético sin interferir con la función muscular. La ciclobenzaprina relaja la contractura y disminuye el tono del músculo esquelético por acción sobre los sistemas motores (gamma) y (alfa) a nivel del sistema nervioso central.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad reconocida al clonixinato de lisina o a la ciclobenzaprina. Úlcera péptica activa o hemorragia gastroduodenal.
Embarazo: Niños y adolescentes menores de 15 años. Por la presencia de ciclobenzaprina, se contraindica durante el tratamiento con IMAO hasta 2 semanas después de su suspensión. Infarto agudo de miocardio reciente, insuficiencia cardiaca, arritmia, bloqueo de rama o trastornos de la conducción. Hipertiroidismo.
PRECAUCIONES GENERALES
Administrarlo con precaución en pacientes con antecedentes digestivos, de úlcera péptica gastroduodenal o gastritis y en aquellos en tratamiento con anticoagulantes. En enfermos cuya perfusión renal se encuentra disminuida, la administración de estos fármacos puede precipitar una descompensación de la función renal generalmente reversibles al interrumpir el tratamiento con el fármaco en cuestión. Particularmente susceptibles a esta complicación, son los pacientes deshidratados, con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico u otras enfermedades renales evidentes, aquellos que reciben diuréticos, o bien los que han sido sometidos a intervenciones quirúrgicas mayores con hipovolemia subsiguiente.
Por la presencia de ciclobenzaprina, químicamente relacionada con los antidepresivos tricíclicos, los parasimpaticolíticos, deben ser utilizados con cuidado en pacientes con antecedentes de retención urinaria, glaucoma de ángulo estrecho, aumento de la presión intraocular o en tratamiento con medicación anticolinérgica. La ciclobenzaprina puede disminuir la capacidad mental o física requerida para realizar tareas riesgosas (operar maquinarias, conducir vehículos, etcétera).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Embarazo: Si bien los estudios toxicológicos preclínicos no han evidenciado efectos teratogénicos con el clonixinato de lisina y la ciclobenzaprina, no existe experiencia suficiente con la administración de estas drogas a mujeres embarazadas. Por lo tanto, DORIXINA RELAX® no debe ser administrado durante el embarazo.
Lactancia: Los estudios realizados en humanos demostraron que la excreción de clonixinato de lisina en la leche es pequeña. No se conoce la excreción en la leche de la ciclobenzaprina. Se evaluará la relación riesgo/beneficio cuando se deba administrar a mujeres en periodo de lactancia.
Uso pediátrico: No se dispone de estudios clínicos con ciclobenzaprina en niños y adolescentes menores de 15 años, por lo tanto, su uso está contraindicado en ellos.
Uso geriátrico: Como sucede con todos los antiinflamatorios, administrar con precaución a los pacientes ancianos, ya que en los mismos puede existir alteración de la función renal, hepático cardiovascular.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
En dosis terapéuticas DORIXINA RELAX® es un medicamento bien tolerado. Excepcionalmente, en especial cuando se le administra a individuos predispuestos, puede presentarse náuseas, vómitos, gastritis y somnolencia.
Por la asociación con ciclobenzaprina se puede presentar somnolencia, sequedad de boca y mareos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Otros antiinflamatorios no esteroides (incluyendo ácido acetilsalicílico en altas dosis): Aumento de riesgo de úlcera gastroduodenal y hemorragias por acción sinérgica.
Como es sabido la combinación de cualquier antiinflamatorio no esteroideo con anticoagulantes orales, ticlopidina, heparina (administración sistémica), trombolíticos puede aumentar el riesgo de hemorragia.
Por la presencia de ciclobenzaprina, la interacción con IMAO puede ocasionar crisis de hipertermia, convulsiones y presentar evolución fatal. Es teóricamente posible el bloqueo del efecto antihipertensivo de la guanetidina y los congéneres, cuando se administran concomitantemente.
Se suspenderá el tratamiento con DORIXINA RELAX® consultando al médico, si se presentaran reacciones alérgicas en la piel y/o mucosas o síntomas de úlcera péptica o de hemorragia gastrointestinal.
Por la presencia de ciclobenzaprina se puede potenciar los efectos depresores del alcohol, barbitúricos u otros depresores del SNC.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Hasta la fecha no hay información.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Hasta la fecha no hay información.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
DORIXINA RELAX® Comprimidos recubiertos: Salvo indicación médica precisa, 1 comprimido 3 veces por día a intervalos regulares, según la intensidad del dolor.
Ingerir los comprimidos enteros, sin masticar y con abundante líquido.
Dosis máxima diaria 6 comprimidos.
No es conveniente la administración continua durante más de dos o tres semanas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
No se han informado casos de sobredosis con DORIXINA RELAX®. Por la presencia de ciclobenzaprina se puede presentar confusión temporaria, alucinaciones visuales transitorias, agitación, hiperreflexia, rigidez muscular. Vómitos, hiperpirexia, hipotermia, taquicardia, bloqueo de rama o insuficiencia cardiaca congestiva. Se puede asimismo presentar midriasis, convulsiones, hipotensión severa, estupor y coma en adición a los efectos adversos ya descritos.
De acuerdo a la evaluación clínica del paciente, se instalará o no el tratamiento de rescate: Evacuación gástrica (emesisis lavado gástrico), administración de carbón activado, control clínico estricto (especialmente gastroduodenal, de la función renal y cardiovascular) y tratamiento sintomático de soporte.
PRESENTACIONES
DORIXINA RELAX® caja y blíster con 20 comprimidos recubiertos.
PRESENTACIÓN
DORIXINA RELAX® caja y blíster con 20 comprimidos recubiertos.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se deje al alcance de los niños.Su venta requiere receta médica.
Hecho en Argentina por:
Roemmers S.A.I.C.F.
Para:
SIEGFRIED RHEIN, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 180M2006, SSA IV
FEAR-05330020500272/R2006




Datos tomados de:
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm_2k8/src/prods/36712.htm
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm_2k8/src/prods/49628.htm

respectivamente.

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